芙瑞 來曲唑片 2.5mg*10片【7年老店正品保證，感恩回饋！】

【藥品名稱】
通用名稱：來曲唑片
英文名稱：Letrozol Tablets
漢語拼音：Laiquzuo Pian
【成份】本品主要成份為：來曲唑，
【性狀】本品為白色或類白色片
【適應癥】用于治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經后患者。
【規格】25mg
【用法用量】口服，每次2.5mg (1片)，每天一次。老年患者、輕中度肝功能損傷、肌酐清除率≥10ml/min的患者無須調整劑量。
【不良反應】本品在所有晚期乳腺癌患者一線治療和二線治療，以及早期患者輔助治療和接受他莫昔芬標準治療后的后續強化輔助治療試驗中都顯示良好的安全性。約75%接受輔助治療(本品和他莫昔芬對照組，中位治療持續時間60個月)、80%接受后續強化輔助治療的患者(本品和安慰劑對照組，中位治療持續時間60個月)和三分之一接受本品治療的晚期轉移以及新輔助治療患者發生不良反應。臨床研究中觀察到的不良反應均為輕度到中度。大多數不良反應是由雌激素缺乏所致。
　　臨床試驗中最常見的不良反應為熱潮紅，關節痛、惡心和疲勞。很多不良反應是因為雌激素缺乏所致的正常藥理作用(如，熱潮紅、脫發和陰道出血)。表1列出的不良反應來源于臨床研究和上市后報告。
　　(1)包括神經質、興奮
　　(2)包括感覺異常、感覺遲鈍
　　(3)包括淺表或深部血栓性靜脈炎
　　(4)包括紅斑、斑丘疹、牛皮癬、水泡疹
　　(5)包括乏力、不適
　　(6)僅在轉移/新輔助治療中出現
　　(7)在輔助治療中，不考慮因果關系，來曲唑和他莫昔芬組發生下列不良反應的頻率分別為：血栓(2.1%vs.3.6%)、心絞痛(1.1%vs1.0%)、心肌梗塞(1.0%vs.0.5%)、心力衰竭(0.8%vs.0.5%)。
　　(8)在后續強化輔助治療的情況下，中位治療持續時間來曲唑組是60個月，安慰劑組是37個月，下列不良反應被分別報告于來曲唑和安慰劑(不包括換用來曲唑的患者)：新發生或加重的心絞痛(1.4%比1.0%)；需要手術治療的心絞痛(0.8%比0.6%)；心肌梗塞(1.0%比0.7%)；血栓栓塞事件(0.9%比0.3%)；卒中/一過性缺血(1.5%比0.8%)。
【禁忌】對本品及其輔料過敏者禁用。絕經前婦女慎用。嚴重肝腎功能損傷者慎用。
【注意事項】
1.本品應用于絕經后婦女，如孕婦需使用本品，應注意本品對胎兒的潛在危險（動物實驗證明本品具有胚胎毒性）。
 2.少數患者出現肝臟生化指標異常，而與肝轉移無關。 
3.特殊的群體： 少兒、老人和人種： 在研究群體中（成人35歲至80歲以上），年齡不同未見藥物動力學參數變化。 來曲唑藥代動力學在成人與兒童間的差別尚未研究。人種間的藥代動力學差異也未研究。 腎功能不全者： 對腎功能不同的志愿者（24小時排除肌氨酸9～116ml/min）的研究，服用2.5mg單劑量來曲唑，腎功能的不同并未對藥代動力學參數產生影響。另外，347例晚期乳腺癌病人，約半數服用2.5mg來曲唑，半數服用0.5mg來曲唑，腎功能損傷（肌氨酸酐排量：20～50ml/min）并不影響來曲唑的血藥濃度。 肝功能不全者： 對不同程度的肝功能障礙受試者（如肝硬化、Child-Pugh-Classification A and B）進行的調查研究表明，中等肝功能障礙受試者的AUC比正常受試者高37%，但仍在無功能損傷受試者的AUC范圍之中。患者嚴重肝損傷的病人（Child-Pugh-Classification）尚未研究（見劑量和服法、肝損傷）。
 4.運動員慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】未進行該項試驗且無可靠參考文獻
【兒童用藥】未進行該項試驗且無可靠參考文獻
【老年用藥】未進行該項試驗且無可靠參考文獻
【藥物相互作用】
用西咪替丁進行的藥物動力學相互作用研究表明西咪替丁對來曲唑藥物動力學沒有顯著的臨床影響。用華法林進行的相互作用研究表明來曲唑對華法林藥代動力學沒有顯著的臨床影響。尚未有來曲唑與其他抗癌藥物合用的臨床經驗。
【藥物過量】未進行該項試驗且無可靠參考文獻
【藥理毒理】
絕經后婦女體內的雌激素主要依賴于芳香化酶將腎上腺皮質分泌的雄激素轉化為雌激素，來曲唑為芳香化酶抑制劑，通過抑制芳香化酶的合成，從而減少了雄激素向雌激素的轉化，降低了體內雌激素的水平。所以對激素依賴性乳腺癌有一定的治療作用，本品對鹽皮質激素、糖皮質激素的合成無明顯影響。
【藥代動力學】
吸收 
　　來曲唑在胃腸道吸收迅速、完全。平均絕對生物利用度為99.9%，同時進食可輕度降低來曲唑的吸收率，但對其吸收程度（AUC）無影響。因此，來曲唑可在進食前、后或同時服用。
　　分布 
　　60%的來曲唑與血漿蛋白結合，主要是白蛋白（55%）。來曲唑在紅細胞中的濃度是其血漿濃度的80%。應用14C標記的來曲唑2.5 mg后，血漿中82%的放射活性物質為原形藥物，因此全身的代謝產物很少。來曲唑在組織中分布迅速、廣泛，穩態時的表觀分布容積為1.87±0.47 L/kg。
　　代謝與消除 
　　來曲唑主要的消除途徑為轉變為無藥理活性的甲醇代謝物（清除率=2.1 L/h），接近95%的總血漿清除率，但與肝臟血流（約為90 L/h）相比這個速度相對較慢。細胞色素P450同功酶3A4和2A6可將來曲唑轉化為這種代謝產物。少量未檢測出的代謝物的生成，以及直接經腎臟和糞便排出的藥物在來曲唑的總清除中只占很小的一部分。健康絕經后志愿者接受2周14C標記的來曲唑2.5 mg后，從尿液中回收的放射活性物質為應用劑量的88.2±7.6%，而糞便中的為3.8±0.9%。直到用藥后216小時，從尿液中收集到的放射活性物質至少有75%（84.7±7.8%）為葡萄糖醛酸化的甲醇代謝物，約9%為兩種未測定的代謝物，6%為原形的來曲唑。
　　血漿的終末半衰期為75-110小時。每日應用來曲唑2.5 mg，在2-6周內可達到穩態水平。穩態水平的血漿濃度比單次應用來曲唑的血漿濃度高近7倍，比根據單次用藥推算出的穩態濃度高1.5-2倍，表明每日應用來曲唑2.5 mg的藥代動力學存在輕度的非線性關系。因為治療中能長期保持穩態水平，因此推斷沒有來曲唑的持續蓄積作用。
【貯藏】密封保存。
【包裝】鋁塑。10片/板/盒。
【有效期】36個月
【執行標準】WS1-(X-087)-2005Z
【批準文號】國藥準字H19991001
【生產企業】江蘇恒瑞醫藥股份有限公司